Tazarotene là một tiền dược chất retinoid được chuyển đổi thành dạng hoạt hóa của nó, là axit carboxylic cùng nguồn gốc của tazarotene hay axit tazarotenic, bằng cách khử este nhanh chóng ở động vật và người. Axit tazarotenic liên kết với cả ba thành viên của họ thụ thể axit retinoic (RAR): RARα, RARβ và RARγ nhưng cho thấy sự chọn lọc tương đối cho RARβ và RARγ và có thể thay đổi biểu hiện gen. Ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này vẫn chưa được biết.